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让生产更简单、让片剂更优秀

发布者:深圳市优普惠药品股份有限公司
研发生产过程中,我们有时候会遇到一些看似矛盾实则“刚需”的诉求,比如既要求片剂载药量高,又要求其尺寸小;既要求片剂有足够的硬度,也要求其崩解快速;既想配方设计的空间大点,又想辅料品种少点;既想生产条件宽松不苛刻,又想生产效率和品质有提升。随着药用辅料的发展,这些诉求其实早已不再是难题了,但如何既快又好的实现这些诉求,依然是我们孜孜不倦的追求。

我们今天要给大家展示的SPI 甘露醇Mannogem®XL Opal,就是一款能很好的实现上述诉求的、经喷雾干燥制得的直压型甘露醇,其粒径为160μm,符合NF,EP,JP和CP要求,与市面上标准的喷干型直压甘露醇基本一致,但可压性和崩解性更好,可很好的应用于现有配方或者创新配方中。

性能分析

一、粒径分布


二、抗张强度和脆碎度

试验条件:500mg片剂88%甘露醇、10%对乙酰氨基酚(粒径300μm)、2%润滑剂GP-8旋转式压片机试验结果见图2,图3。


三、崩解性能和脱片力

试验条件:500mg片剂88%甘露醇、10%对乙酰氨基酚(粒径300μm)、2%润滑剂GP-8旋转式压片机试验结果见图4,图5。


从试验结果可以看出,Mannogem®XL Opal具有如下优势:

① 属于通用赋形剂

  • 高可压性,高溶解性,高硬度低复弹力

② 出色的崩解性能,无需崩解剂
  • 崩解速度提高20-30%

③ 较低的弹射力
  • 所需的润滑剂更少-将增加硬度,崩解性能和感官感觉

  • 利于放大和生产

四、广阔的配方设计空间

Mannogem®XL Opal可在较大跨度的压力范围内生产符合硬度要求的片剂,生产适应性好,更换设备方便,从而拥有更广阔的配方设计空间。
  • 低脆碎度
  • 更高的抗张强度
  • 实现高硬度制剂的快速崩解
  • 较低的脱片力可实现更高的生产能力


对乙酰氨基酚口崩片案例分析

一、载药量、抗张强度和脆碎度

试验条件:

500mg片剂

药物=300μm对乙酰氨基酚(可压性差)

处方:88%甘露醇、10%对乙酰氨基酚API,2%润滑剂

GP-8旋转式压片机


试验结果:


使用MannogemXL Opal生产的具有高API载药量的高硬度ODT片剂。

  • XL Opal具有优越的高载药能力

  • XL Opal具有较高的抗张强度和更低的脆碎度

在试验所用的任何API载药量下,使用甘露醇/淀粉共处理物ODT制剂均未达到目标脆碎度。

二、是否能单独使用

试验条件:

500mg的片剂

组1:甘露醇淀粉共处理物(10-78%甘露醇含量)、10%对乙酰氨基酚(粒径300μm)、10%MCC、2%润滑剂;

组2:10-88%甘露醇XL Opal、10%对乙酰氨基酚、2%润滑剂;

GP-8旋转式压片机

试验结果见图8,图9。



Mannogem®XL Opal无需其他辅料的支持即可提供足够硬度的片剂配方;竞品需将10%的MCC添加到配方中才能达到片剂要求;竞品无法达到目标脆碎度和硬度。


三、对乙酰氨基酚口崩片配方

试验条件:

500mg片剂

药物=300μm对乙酰氨基酚(可压性差)

86%甘露醇,10%对乙酰氨基酚API,2%交联聚维酮,2%润滑剂

GP-8旋转式压片机


试验结果:





由以上试验结果可知,采用Mannogem®XL Opal可制得符合口崩片要求的制剂;采用竞品甘露醇-淀粉共处理物的制剂因为顶裂问题而失败了。可见,使用XL Opal能够缩短开发时间并提高成功率。

总 结


Mannogem®XL Opal 在物理性能上与市面上使用的标准喷雾干燥甘露醇相同,但性能增强了。

XL Opal优越的性能体现在:

① 更高的抗张强度

② 更高的活性成分承载量

③ 缩短开发周期和提高生产速度,提高成功率

  • 改进问题处方的产量–减少顶裂和易碎性相关问题

  • 广阔的配方设计空间

  • 较小的脱片力可提高生产能力

④ 加快ODT配方的开发
  • 所需辅料更少,以更低的成本加速开发

  • 缩短崩解时限以达到目标崩解时间

  • 无需大量额外的粘合剂

④ 改善病人依从性

  • 更快的崩解,更好的患者依从性和感官体验

【编辑:amanda】 国际药物制剂网       本文链接: http://www.phexcom.cn/hydt.aspx

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