[新闻]国内首个!南京天晴「奥贝胆酸」报上市

6 月 26 日,Insight 数据库显示,南京正大天晴的 3 类仿制药「奥贝胆酸」上市申请获药审中心承办,用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)。

奥贝胆酸(Obeticholic Acid,商品名 Ocaliva)是由美国 Intercept 制药公司研发,最早于 2016 年 5 月 27 日获美国 FDA 批准上市,当年销售额达 1236 万美元; 2016 年 12 月 12 日获欧盟批准上市,成为近 20 年来首个获批治疗 PBC 的药物;据 EvaluatePharma 预测 2020 年该药全球销量可达到 29.92 亿美元。

原发性胆汁性胆管炎(PBC),发病率 3.3-5.8/百万人,患病率是 19-402/百万人,属于一种罕见病,但患病率逐年增加,曾被 FDA 授予快速通道和孤儿药资质。

据了解,目前熊去氧胆酸(UDCA)是唯一批准治疗 PBC 的药物,UDCA 可有效治疗 50% 以上 PBC 患者,但是超过 40% 患者对其应答不佳,5%~10% 的患者无法耐受 UDCA。

奥贝胆酸的临床优势在于可显著改善对 UDCA 治疗应答不佳或不耐受的 PBC 患者的生化指标,延缓疾病进展,提高生存率。作为 PBC 的二线治疗药物,有望取代 UDCA 的治疗地位。

   有望成为第一个 NASH 药物

奥贝胆酸已经被证明对治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)有效,美国 FDA 已授予其突破性疗法认定。

值得注意的是,在今年 2 月 19 日,Intercept 公司宣布,其新药奥贝胆酸(obeticholic acid,OCA)在非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的一项 3 期试验中达到主要终点,显著改善肝脏纤维化。有望成为第一款治疗 NASH 的新药。

   国内共 4 家企业在研

Insight 数据库显示(https://db.dxy.cn),该原研药并未在国内上市;目前,共有 4 家企业备案 BE 试验,分别是正大天晴、江苏恒瑞、上海复旦张江生物医药、南京正大天晴,其中南京正大天晴和恒瑞已经完成 BE 试验,南京正大天晴首家报产。

据了解,奥贝胆酸最早是由意大利佩鲁贾大学的 Pellicciari Roberto 发现并申请专利,并于 2002 年公开了首个 PCT 国际申请(国际公开号 WO 02072598A1),随后陆续在欧美日等主要国家获得授权,其中美国专利 US 7138390B2 拥有延长期,保护期较长,到 2022 年 11 月 16 日;但是,奥贝胆酸化合物专利并未进入中国。

奥贝胆酸外围专利主要布局在盐、晶型、适应症、制备方法和衍生物联合用药技术,其在中国的晶型专利(CN104781272A),目前仍未授权。