根据总局9月5日发文,我国原创的抗癌药呋喹替尼获得批准上市。呋喹替尼胶囊单药适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗、抗表皮生长因子受体(EGFR)治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌患者。呋喹替尼是一个喹唑啉类小分子血管生成抑制剂,主要作用靶点是VEGFR激酶家族(VEGFR1、2和3)。通过抑制血管内皮细胞表面的VEGFR磷酸化及下游信号转导,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管腔形成,从而抑制肿瘤新生血管的形成,最终发挥肿瘤生长抑制效应。呋喹替尼胶囊为转移性结直肠癌患者提供了新的治疗途径。

在一项名为FRESCO的随机双盲临床试验中,共有416名晚期结肠癌患者入组,平均年龄54.6岁,其中161例为女性。患者按2:1比例分成两组,治疗组每日一次服用本品,28天为一疗程(治疗21天,停药7天),对照组使用安慰剂。结果显示,404名患者完成了预期的临床试验,其中呋喹替尼组总生存期(OS)中位值为9.3个月,而安慰剂组为6.6个月,无进展生存期中位值分别为3.7个月和1.8个月,治疗中出现的3级和4级不良反应事件,分别为61.2%和19.7%,严重不良反应事件分别为14.4%和5.1%。

直肠癌是一种高发癌症,在我国的癌症中发病率居第三位,每年新增病例37.6万人,且大部分结直肠癌患者诊断时已至中晚期,本品的获批将为这些患者带来新的治疗选择。

CFDA:http://cnda.cfda.gov.cn/WS04/CL2056/330121.html

Li J, Qin S, Xu RH et al.,Effect of Fruquintinib vs Placebo on Overall Survival in Patients With Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer: The FRESCO Randomized Clinical Trial. JAMA. 2018 Jun 26;319(24):2486-2496