VCM真空热熔压缩成型制备聚乙烯醇微针用于盐酸帕洛诺司琼三天长效经皮给药

1、服务范围
采用真空压缩成型（VCM）这一全新无溶剂制备工艺制备载盐酸帕洛诺司琼（PAL HCl）聚乙烯醇（PVA）微针（MNs），解决了传统微模塑工艺干燥周期长、批次间差异大、存在溶剂残留等缺陷。

2、技术手段

通过热熔真空压缩成型技术（Vacuum Compression Molding）进行开发并验证一套可规模化生产、基于真空压缩成型技术的载药 PVA 微针制备工艺，实现体外为期 3 天的长效经皮药物递送

3、技术优势

速度快、省物料、不用清洗，mg级物料消耗便能通过模具制备一个透皮微针样品，并且通过模具的更换，可制备不同针数、行距、针尖形状的微针样品。

4、设备介绍
设备由真空系统、加热模块以及冷却模块组成，物料在模具里经加热熔融后被真空压缩成型，冷却固化后得到完美无损的样品，核心部件是模具，模具由腔室以及特氟龙垫片组成，不黏附辅料，不用清洗，根据物料的多少可选择直径不同的模具。且更换模具可做植入剂、聚合物微针、阴道环等一些高分子材料成型工艺的样品。

5、设备应用案例及相关文献

摘要
本研究采用真空压缩成型（VCM）这一全新无溶剂制备工艺制备载盐酸帕洛诺司琼（PAL HCl）聚乙烯醇（PVA）微针（MNs），解决了传统微模塑工艺干燥周期长、批次间差异大、存在溶剂残留等缺陷。盐酸帕洛诺司琼是亲水性 5-HT3 受体拮抗剂（分子量 332.85 g/mol），临床给药剂量低，常用于化疗所致恶心呕吐（CINV）的对症治疗，因此被选为模型药物。相较于盐酸帕洛诺司琼现有口服、注射剂型，微针给药系统具备无痛给药、患者用药依从性更高等优势。本研究旨在开发并验证一套可规模化生产、基于真空压缩成型技术的载药 PVA 微针制备工艺，实现体外为期 3 天的长效经皮药物递送，优化化疗呕吐的临床干预效果。
实验筛选十种不同分子量、不同黏度规格的聚乙烯醇以优化微针制备处方，其中 3 组处方综合性能最优：M1（粒子改性 PVA 4–88）、M4（PVA 5–88）、M5（PVA 8–88）。三组微针机械强度优异、针体形态规整（扫描电镜 SEM 表征证实），可稳定穿刺离体人皮，穿刺深度约 200 微米。傅里叶红外光谱（FTIR）、差示扫描量热法（DSC）理化表征结果显示：盐酸帕洛诺司琼在 PVA 载体中以无定形态存在，药物与高分子之间无化学相互作用。体外溶出试验呈现两相释药特征：前 8 小时为药物突释阶段，后续 72 小时持续平稳缓释。药物累积释放度与聚乙烯醇分子量、黏度呈负相关，M1 处方药物累积释放率可达 100%，M4、M5 处方释放率分别为 74%、67%。
皮肤渗透实验证明 M1 处方渗透性能最优，单位面积累积渗透量为 257.56±29.73 μg/cm²，是单纯被动扩散渗透量的 8.8 倍，显著优于 M4（64.99±30.23 μg/cm²）与 M5（39.03±20.20 μg/cm²）。综上，真空压缩成型技术可规模化、可调控地制备载盐酸帕洛诺司琼微针，能够实现长效经皮给药，在化疗所致恶心呕吐临床治疗领域具备应用潜力。
关键词
微针；经皮给药；盐酸帕洛诺司琼；药物缓释；真空压缩成型

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